最近welcome欢迎光临威尼斯公司的孙江涛教授在Angew. Chem. Int. Ed.发表题为 “Forming All-Carbon Quaternary Stereocenters by Organocatalytic Aminomethylation: Concise Access to β2,2-Amino Acids”的研究论文。
β-氨基酸是有机合成和多肽药物中重要的手性结构单元。例如,含β-氨基酸单元可以大大提高多肽药物的抗蛋白酶水解的能力,从而提高药物稳定性。β-氨基酸的合成多有报道,但是其中α-位是季碳立体中心的β2,2-氨基酸的合成鲜有报道,充满挑战。
孙江涛团队发展了一种以烯酮和N,O-缩醛为原料,在手性磷酸催化下实现了烯酮的不对称胺甲基化,从而简洁、高效、绿色合成光学纯的β2,2-氨基酸的新方法。
文章链接:https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/ange.202009892